Рисперидон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Шизофрения, различные психотические расстройства, задержка умственного развития — все это серьезные проблемы, которые требуют комплексного лечения. И врачи, как правило, включают в схему терапии препараты-нейролептики. К их списку относится лекарственное средство «Рисперидон». Отзывы о нем по большей части носят положительный характер.

Естественно, пациенты, которые столкнулись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию.

Так что входит в состав препарата и какими свойствами он обладает? Когда людям нужен прием лекарства? В каких ситуациях подобная терапия противопоказана? Может ли быть опасным лекарственное средство «Рисперидон»? Инструкция по применению, отзывы, аналоги — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Информация о составе и форме выпуска

Для начала стоит изучить общую информацию. Препарат «Рисперидон» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых твердой пленочной оболочкой. Основным активным веществом является нейролептик рисперидон (одна таблетка содержит 1, 2 или 4 мг данного соединения).

В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные компоненты, включая повилон, микрокристаллическую целлюлозу, дигидрат гидрофосфата кальция, а также стеарат магния и крахмал. Для изготовления оболочки используются такие вещества, как гипромеллоза, селекоат, диоксид титана и макрогол.

Кроме того, в аптеках можно приобрести и жидкость «Рисперидон». Раствор прозрачного цвета помещен в стеклянные флаконы. Данная форма лекарства также предназначена для перорального приема. Основным действующим веществом является рисперидон, но в составе также присутствует очищенная вода, раствор гидроксида натрия, а также винная и бензойная кислоты.

Стоит сразу же сказать, что это довольно мощный нейролептик, поэтому в аптеках его продают только при наличии рецепта от врача.

Как действует лекарство?

Действие «Рисперидона», фармакологические свойства — это важная информация. Это лекарство представляет собой антипсихотическое средство и относится к группе довольно мощных нейролептиков.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Кроме того, рисперидон блокирует адренорецепторы ретикулярной формации, что располагается в стволе головного мозга, — такое воздействие обеспечивает седативный эффект.

Данное лекарственное средство обладает также гипотермическими и противорвотными свойствами. Препарат подавляет продуктивную симптоматику психотических расстройств, снимая такие расстройства, как агрессивность, бред и галлюцинации.

Сведения о фармакокинетике

Лекарственное средство быстро и полностью адсорбируется. К слову, приемы пищи никак не влияют на скорость усвоения рисперидона. Данное активное вещество примерно на 90 % связывается с белками плазмы и быстро распространяется по организму. Рисперидон проникает в ткани нервной системы, а также выделяется вместе с грудным молоком.

Период полувыведения лекарства равен 3 часам. Активное вещество и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, хотя около 14 % покидает организм вместе с каловыми массами.

Когда необходим прием препарата?

В каких именно случаях целесообразен прием лекарственного средства «Рисперидон»? Показания на самом деле самые разнообразные. С их списком будет полезно ознакомиться.

Инструкция по применению, рекомендации относительно дозировки

Это довольно серьезное лекарство с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Только врач может назначить пациенту такой препарат, как «Рисперидон». Инструкция по применению предназначена лишь для предварительного ознакомления. В любом случае схему приема определяет специалист, так как для каждого пациента она индивидуальна.

Многие пациенты интересуются информацией о том, как и в каких количествах принимать лекарственное средство «Рисперидон». Дозы зависят от формы и тяжести заболевания пациента.

Стоит отметить, что схема лечения не всегда выглядит вышеописанным образом. Например, если речь идет о пожилых пациентах, а также людях с почечной или печеночной недостаточностью, то минимальные дозы могут быть уменьшены в два раза.

Список противопоказаний

«Рисперидон» — нейролептик, который широко используется в современной медицине. Тем не менее лекарство имеет ряд противопоказаний, с которыми стоит ознакомиться еще до начала приема таблеток.

Лекарства не назначают при наличии у пациента гиперчувствительности к любому из составляющих компонентов. Препарат имеет и ограничения по возрасту — его не используют для лечения детей и подростков младше 15 лет.

Таблетки могут быть использованы при беременности, но стоит учитывать потенциальные риски для плода.

Поскольку активный компонент и его метаболиты выделяются с грудным молоком, то на время терапии стоит прекратить грудное кормление.

https://www.youtube.com/watch?v=0sXeZAWDXKY

Существует и довольно большой перечень относительных противопоказаний, включая:

В вышеописанных случаях прием лекарства возможен, но дозировка должна быть подобрана индивидуально, а пациенту лучше находиться под постоянным присмотром врача. Важно всегда сообщать врачу о наличии сопутствующих заболеваний, а также параллельном приеме тех или иных препаратов.

Описание возможных побочных реакций

Всегда ли безопасным является прием лекарственного средства «Рисперидон»? Отзывы специалистов, равно как и результаты, полученные во время клинических испытаний, говорят о том, что данное вещество хорошо переносится пациентами. Тем не менее известно о случаях развития побочных эффектов. Их список довольно большой.

О появлении тех или иных симптомов стоит как можно быстрее сообщить лечащему врачу.

Симптомы и терапия при передозировке

Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями. Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения.

Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.

К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.

Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца.

При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно. Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Сколько стоит лекарство?

Никогда не помешает ознакомиться с инструкцией, прилагаемой к лекарству. Но для многих людей одним из важных факторов является стоимость. Во сколько обойдутся таблетки «Рисперидон»?

Естественно, точная сумма будет зависеть от фирмы-производителя, дозировки, финансовой политики аптечного пункта и прочих факторов. Упаковка из двадцати таблеток, в каждой из которых содержится 2 мг рисперидона, обойдется в 150-400 рублей. Стоит понимать, что для прохождения полного курса терапии пациентам нередко требуется больше одной упаковки.

К сожалению, далеко не всегда возможно проводить лечение с помощью данного лекарства. Некоторым пациентам препарат попросту не подходит. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Рисперидон»?

Аналоги препарата, конечно же, существуют. Тот же активный компонент присутствует в таких лекарствах, как «Эридон», «Нейриспин», «Зайлис» и «Арис». К перечню синонимов относят также таблетки «Ридонекс», «Риспаксол» и «Риспен».

Естественно, при лечении шизофрении и психотических расстройств используются и другие препараты. Примерно таким же механизмом воздействия характеризуются такие препараты, как «Арип», «Абилифай» и «Мириум».

Разумеется, самостоятельно подбирать нейролептики нельзя ни в коем случае, так как самолечение чревато опасными осложнениями. Подобрать эффективный и безопасный аналог может только врач.

Лекарственное средство «Рисперидон»: отзывы, мнение специалистов и пациентов

Разумеется, всем пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но никогда не будет лишним поинтересоваться отзывами людей, которые уже проходили подобную терапию. Что говорят о препарате «Рисперидон»?

Отзывы по большей части носят положительный характер. Как специалисты, так и пациенты отмечают появление значительных улучшений во время терапии. Да, порой лечение может быть длительным, но эффект появляется уже спустя несколько дней.

Врачи отмечают, что побочные реакции, несмотря на их весьма впечатляющий список, регистрируются редко. Правда, крайне важным в данном случае является правильно подобранная доза (как уже упоминалось, передозировка может сопровождаться серьезными нарушениями).

Более того, прием не соответствующего количества лекарства может лишь усугубить ситуацию.

К преимуществам лекарственного вещества относят и его сравнительно доступную стоимость, ведь цена многих нейролептиков намного выше. Врачи рекомендуют данный препарат как эффективное лекарство, подавляющее симптоматику психотических расстройств.

Рисперидон: инструкция по применению таблеток

Латинское название: RisperidonumКод АТХ: N05AAX08Действующее вещество: рисперидонПроизводитель: ЗАО «Канонфарма продакш»,

АО «Органика» (Россия)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: не более 25 градусовСрок годности: 2 года.

Группа атипичных антипсихотиков, к которым относится препарат, в свое время спровоцировала революцию в лечении многих психических нарушений.

От своих предшественников она отличается тем, что действует не только на дофаминовые, но и на другие группы рецепторов (серотониновые, адренорецепторы) нервной системы.

Это позволило значительно снизить частоту побочных эффектов и смягчить действие лекарств.

Показания к применению и состав препарата

Применяют Рисперидон наиболее часто при наличии положительных или отрицательных симптомов шизофрении. Медикамент назначают в острую или хроническую фазу заболевания для снятия клинической симптоматики заболевания. Он предназначен для долговременного приема.

Препарат имеет и другие показания для назначения:

Действующее вещество препарата – рисперидон. Дополнительно таблетка лекарства содержит микрокристаллическую целлюлозу, повидон, прежелатинизированный крахмал, гидрофосфат Кальция и стеарат Магния.

Лечебные свойства

Таблетка после перорального приема всасывается в кишечнике. Около 70% от принятой дозы лекарства попадает в кровь, где связывается с белками.

Считается, что биодоступность «Рисперидон Органика» несколько ниже, нежели у «Рисперидон Канон». Молекулы лекарства хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер к центральной нервной системе.

Здесь они связываются в различной степени со следующими группами рецепторов:

Благодаря этому Рисперидон имеет следующие клинические эффекты:

Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1 час после приема. Метаболизируется препарат цитохромной системой печени. Выводится из организма двумя путями: через почки (большая часть лекарства) и кишечником. При почечной недостаточности наблюдается накопление его в организме.

Формы выпуска

Цена упаковки – 430-500 рублей.

«Рисперидон Канон» производится в белой упаковке с серыми и фиолетовыми вставками в дозировке по 1, 2 и 4 мг. В упаковке находится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

«Рисперидон Органика» выпускается в бело-зеленой упаковке в дозировке по 2 и 4 мг. В каждой упаковке содержится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

Таблетки предназначены исключительно для перорального приема.

Способ применения

Рисперидон, согласно инструкции по применению, при шизофрении можно применять больным старше 15 лет. Прием пищи не влияет на процессы всасывания препарата, поэтому его пьют независимо от еды. Таблетки необходимо принимать внутрь (перорально).

При симптомах шизофрении стартовая доза– 2 мг один раз в сутки. Оптимальная дозировка лекарства составляет 4-6 мг в сутки. При дальнейшем ее повышении можно перейти на двукратный прием препарат (утром и вечером).

Если пациента беспокоит биполярное расстройство, терапию также начинают с 2 мг. При необходимости у некоторых больных дозу постепенно повышают до 6 мг.

При деменции и нарушении интеллектуального развития считается, что оптимальное количество составляет 1 мг 1 раз в день.

При деменции и нарушении интеллектуального развития считается, что оптимальное количество составляет 1 мг 1 раз в день.

В научных исследованиях было убедительно показано, что повышение дозировки выше 10-12 мг не дает лучшего клинического результата.  Максимальное безопасное суточное количество лекарства – 16 мг.

При беременности и лактацииАмериканское агентство FDA присвоило препарату категорию С. Это значит, что существует вредный эффект в период беременности для будущего ребенка. Поэтому его применение в период беременности возможно только в случае, если не существует других более безопасных альтернатив лечения, а больной необходима немедленная лекарственная терапия.

Медикамент после приема попадает в грудное молоко. Поэтому врач предупреждает пациентку о необходимости прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена препарата – 115-160 рублей.

Согласно инструкции к препарату, Рисперидон противопоказано использовать:

В лекарственных дозах Рисперидон влияет на метаболизм углеводов. Поэтому во время приема препарата повышается риск развития сахарного диабета (особенно у пожилых больных).

Из-за этого необходимо регулярно проверять глюкозы, гликированного гемоглобина, липидов в крови, а также измерять индекс массы тела.

При наличии чрезмерной массы тела рекомендовано обратиться к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре.

В значительной части пациентов в первые недели терапии отмечалась ортостатическая гипотензия (снижения артериального давления при резком переходе в вертикальное положение). Она требует временного снижения дозировки лекарства.

Необходимы меры осторожности при назначении вещества Рисперидон пациентам с хронической почечной недостаточностью. Они требуют индивидуального подбора дозировки.

При наличии патологий сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, нестабильная стенокардия, острая или хроническая сердечная недостаточность, аритмии) Рисперидон назначают осторожно. Особенно аккуратно необходимо поднимать дозировку препарата.

Советуется удержаться от вождения автомобиля, а также работы, которая требует повышенной концентрации, в первый период приема, пока не выяснена индивидуальная чувствительность пациента к препарату.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Рисперидон может усиливать действие гипотензивных препаратов всех фармакологических групп. Поэтому для части пациентов требуется снижение их дозировки.

Антациды и сорбенты способны снижать показатели всасывания медикамента в кишечнике. А карбамазепин и другие индукторы системы цитохромной системы печени способствуют ускоренному метаболизму Рисперидона и уменьшению его активной фракции в организме.

Медикамент также усиливает седативный эффект других лекарств (бензодиазипинов) и этанола.

Побочные эффекты и передозировка

В исследованиях акцентировалось внимание на наличие побочных эффектов со стороны ЦНС. Было зафиксировано:

Со стороны других систем организма было зарегистрировано следующие побочные действия вещества Рисперидон:

Случаи острой передозировки Рисперидоном описаны в научной литературе достаточно подробно. Психиатрические пациенты случайно или преднамеренно употребляли повышенные дозы лекарства. Прогноз при адекватной медицинской помощи — положительный. При этом у них наблюдались следующие симптомы:

Аналоги препарата

Зелдокс

Цена «Зелдокса» значительно выше – 3300-6200 рублей.

Если вспоминают аналоги Рисперидона, то часто называют препарат «Зелдокс». Действующим веществом является зипрасидон. «Зелдокс» является более современным препаратом из группы атипичных антипсихотиков. Существуют формы препарата по 40, 60 и 80 мг.

Используется препарат при шизофрении и других психический расстройствах. В сравнении с Рисперидоном он сильнее влияет на допаминергические и серотониновые рецепторы.

Преимущества препарата следующие:

Арипризол

Цена в аптеках находится в пределах 2400-3500 рублей.

Действующее вещество препарата – арипипразол. Как и Рисперидон, он является представителем атипичных антипсихотиков.  Форма выпуска – таблетки по 10, 15 и 30 мг. В одной упаковке находится 30 штук.

Применяется «Арипризол» для длительного лечения шизофрении, биполярного расстройства, депрессивных состояний. В организме накопляется в нервной ткани. Максимальная концентрация достигает лишь через 2 недели регулярного приема.

Имеет ряд существенных преимуществ:

Однако у Арипризола есть и свои недостатки:

Клозапин

Средняя цена 1100 рублей.

Является исторически первым представителем группы атипичных антипсихотиков.  Выпускается в таблетках по 25 и 100 мг действующего вещества.

Показания для использования препарата сходны с Рисперидоном. В высоких дозировках (выше 150 мг в сутки) показывает выраженное антидепресивное действие.

Для клозапина характерны следующие преимущества:

Со временем у клозапина было обнаружено ряд опасных недостатков, из-за которых его использование значительно сократилось:

Рисполепт

Цена на один флакон 30 мл составляет – 1000-1500 рублей.

Это название является синонимом Рисперидона, поскольку у него аналогичное действующее вещество. Выпускается для перорального применения в форме раствора у детей возрастом от 5 лет.

Среди положительных сторон необходимо выделить:

Недостаток у «Рисполепта» один – высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Рисперидон»Скачать инструкцию «Рисперидон»

88 кб

Рисперидон

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Р

Что это за лекарство и для чего нужно: Среди медицинских препаратов, особое место занимают психотропные, лекарственные средства, позволяющие устранять расстройства психики различного рода. Одним из высокоэффективных, антипсихотических лекарств, является нейролептик нового поколения препарат «Рисперитон».

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания для примененияОсновными показаниями для приема препарата «Рисперидон» являются психические расстройства разного рода, в частности, шизофрения в острой и хронической форме, психозы или деструктивное поведение, сопровождающиеся проявлениями импульсивности и агрессии, а также навязчивые или маниакальные состояния при биполярных расстройствах.

Препарат «Рисперидон» назначается после тщательного обследования и отпускается только по рецепту врача.

Состав препарата и форма выпускаОсновным действующим веществом препарата «Рисперидон» является производное бензизоксазола — рисперидон. В качестве дополнительных компонентов препарата содержит кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Различные формы выпуска «Рисперидона» позволяют не только принимать его внутрь, но, при необходимости, вводить внутримышечно.

Фармакологическое действиеФармакологическое действие препарата «Рисперидон» заключается в блокаде дофаминовых D2-рецепторов мезолитической и мезокортикальной системы.

Блокировка соответствующих рецепторов оказывает антипсихотическое воздействие, позволяющее устранить бредовые состояния и галлюцинации, а также уменьшить проявления агрессивности, фобий и автоматизма.

Рисперидон позволяет облегчить проявления Шизофрении, практически без подавления двигательной активности, выражающейся в каталепсии.

Способ примененияСпособ и дозировка препарата «Рисперидон» зависит от заболевания и его тяжести и назначается врачом, по результатам тщательного и всестороннего обследования.

Обычно, препарат принимают один-два раза в сутки, начальная доза составляет — 2 мг/сут. С последующим увеличением или корректировкой дозировки. Максимальная суточная доза Рисперидона не должна превышать 16 мг в течении суток.

Длительность лечения препаратом определяется только лечащим врачом и может продолжаться в течение нескольких недель или месяцев.

ПротивопоказанияПрепарат «Рисперидон» противопоказан людям, гиперчувствительным к действующему веществу препарата или его компонентам. Рисперидон также противопоказан детям и подросткам, не достигшим 15-летнего возраста. Беременным женщинам препарат показан только в особых случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Во время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Побочные эффектыНесмотря на высокую эффективность, препарат имеет целый ряд побочных проявлений. Одними из наиболее распространенных побочных явлений являются проявления со стороны центральной нервной системы, выражающиеся в повышенной сонливости, утомляемости и апатии, появлении Головокружений, а также снижении концентрации внимания.

Дополнительно могут проявляться Тремор конечностей, эпилептические припадки, нечеткость зрения и другие симптомы. Возможны также неприятные проявления со стороны пищеварительной системы, выражающиеся в тошноте или рвоте, запорах, болях в животе, сухости во рту. Препарат может вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

При длительном приеме, препарат может вызывать привыкание.

Рисперидон: инструкция по применению

Препарат Рисперидон относится к фармакологической группе лекарственных средств нейролептики. Он применяется в психиатрии для терапии различных нарушений высшей нервной деятельности.

Состав и форма выпуска

Препарат Рисперидон выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутрь) применения, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, округлую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является рисперидон, его содержание в одной таблетке составляет 2 и 4 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Таблетки Рисперидон расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 контурных ячейковых упаковки (20 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Рисперидон оказывает нейролептическое действие. Он блокирует серотонинергические, дофаминергические, альфа-адреноергические рецепторы синапсов центральной нервной системы. За счет этого реализуется несколько терапевтических эффектов:

После приема таблетки Рисперидон внутрь действующий компонент быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга.

Метаболизируется в клетках печени при участии ферментативной системы цитохрома Р450 до неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой (70%) и в меньшей степени с калом (15%).

Период полувыведения (время выведения из организма половины дозы) варьирует в пределах 20 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Рисперидон показан при психических расстройствах, к которым относятся:

Также препарат применяется в составе комплексной терапии биполярных расстройств и склонности к маниям.

Противопоказания к применению

Единственным абсолютным медицинским противопоказанием к применению таблеток Рисперидон является индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующей сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде (нарушение прохождения импульса через предсердно-желудочковый узел), нарушениях кровообращения в головном мозге, функциональной недостаточности почек и печени, злокачественном новообразовании молочной железы у женщин, снижении объема крови (гиповолемия), вызванном различными причинами, эпилепсии, болезни Паркинсона, беременности и лактации (грудное вскармливание), а также детям в возрасте до 15-ти лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Рисперидон принимаются внутрь целиком, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. При необходимости возможно сублингвальное применение, для чего таблетка помещается под язык до полного рассасывания. Режим приема составляет 1-2 таблетки в 1 или 2 приема в течение дня. Средняя дозировка зависит от показаний к применению препарата:

При сопутствующем нарушении функциональной активности печени или почек дозировку снижают. Для каждого пациента режим, длительность приема таблеток Рисперидон, а также их дозировку врач устанавливает индивидуально.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Рисперидон возможно развитие побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

Особые указания

Прием таблеток Рисперидон возможен только после соответствующего назначения врача, который обязательно учитывает особые указания в отношении применения препарата:

В аптечной сети таблетки Рисперидон отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение без соответствующего назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Рисперидон развивается сонливость, усиливается седативный эффект препарата, повышается артериальное давление, учащается сердцебиение, появляются экстрапирамидные расстройства. Лечение заключается в промывании желудка, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь) и слабительных средств, а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.

Аналоги таблеток Рисперидон

По составу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Рисперидон являются препараты Ридонекс, Рилепт, Лептинорм, Рисполепт.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Рисперидон составляет 2 года. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Рисперидон цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Рисперидон с дозировкой 4 мг в аптеках Москвы варьирует в пределах 327-338 рублей.

Рисперидон 0,001/мл 30мл флак р-р д/приема внутрь

Бесцветная, прозрачная жидкость со слабым характерным запахом.

Состав

Фармакодинамика

Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с ?1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%.

Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон — на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм и выведение Рисперидон метаболизируется изоферментом цитохрома P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее.

Пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, однако суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 1А2, CYP 2А6, CYP 2с8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 3А4 и CYP ЗА5.

После перорального приема у пациентов с психозом период полувыведения рисперидона (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 метаболита 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы.

Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Линейность Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Линейность Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43% больше, период полувыведения длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени наблюдалось повышение плазменной концентрации и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивалась на 35%. Дети Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов. Влияние пола, расы и курения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения > 5 %) являлись: паркинсонизм, головная боль, бессонница, беспокойство, инфекции верхних дыхательных путей.

Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия. Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100 и

Рисперидон

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут.

При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч.

при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица).

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.