Симптомы
Содержание
  1. Что такое таксол?
  2. Важная информация
  3. До получения таксола
  4. Как таксол?
  5. Что произойдет, если я пропущу дозу?
  6. Что произойдет, если я передозирую?
  7. Чего следует избегать?
  8. Таксол побочные эффекты
  9. Какие другие лекарства повлияют на таксол?
  10. Где я могу получить дополнительную информацию?
  11. Как выглядит мое лекарство?
  12. Таксол
  13. Показания к применению Таксол
  14. Противопоказания Таксол
  15. Таксол побочные эффекты
  16. Таксол: инструкция по применению
  17. Взаимодействие Таксол с другими препаратами
  18. Где купить Таксол
  19. Таксол. Инструкция по применению
  20. Состав
  21. Описание лекарственной формы
  22. Фармакологическое действие
  23. Фармакодинамика
  24. Фармакокинетика
  25. Показания препарата Таксол®
  26. Противопоказания
  27. Таксол в Москве
  28. Купить ТАКСОЛ по цене 1113 руб в интернет аптеке MoscowPills с доставкой — инструкция по применению ТАКСОЛ, отзывы к препарату
  29. Таксол — инструкция по применению | 009.РФ
  30. Таксол : инструкция по применению

Таксол: инструкция по применению, цена и отзывы

Произношение

Общее название: paclitaxel (PAK li TAK sel)Торговое название: Onxol, Taxol

Таксол: инструкция по применению, цена и отзывы

Что такое таксол?

Таксол — это лекарство от рака, которое препятствует росту раковых клеток и замедляет их рост и распространенность в организме.

Таксол используется для лечения рака молочной железы, рака легких и рака яичников. Он также используется для лечения саркомы Капоши, связанной со СПИДом.

Таксол может также использоваться для других целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Не используйте таксол, не сообщив своему врачу, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективный контроль рождаемости и расскажите своему врачу, если вы забеременели во время лечения.

Вам не следует давать таксол, если у вас аллергия на паклитаксел, или на другие лекарства, содержащие ингредиент под названием Cremophor EL (полиоксиэтилированное касторовое масло).

Это включает циклоспорин (Gengraf, Neoral, Sandimmune) и тенипозид (Vumon).

Слайд-шоу 2016 Новые одобрения на лекарства: Год, который был

Прежде чем вы получите таксол, сообщите врачу, если у вас есть заболевание печени, сердечные заболевания или слабо слабая иммунная система.

Таксол может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями. Это может облегчить вам кровотечение из-за травмы или стать больным от окружающих, которые болеют. Чтобы убедиться, что ваши клетки крови не становятся слишком низкими, ваша кровь нуждается в регулярном тестировании. Не пропустите запланированные встречи.

Есть много других лекарств, которые могут взаимодействовать с Таксолом. Расскажите своему врачу обо всех рецептах и ??внебиржевых лекарствах, которые вы используете.

Это включает витамины, минералы, растительные продукты и лекарства, назначаемые другими врачами. Не начинайте использовать новый препарат, не сообщив своему врачу.

Держите список с вами всех лекарств, которые вы используете, и покажите этот список любому врачу или другому поставщику медицинских услуг, который относится к вам.

Таксол: инструкция по применению, цена и отзывы

До получения таксола

Вам не следует давать таксол, если у вас аллергия на паклитаксел, или на другие лекарства, содержащие ингредиент под названием Cremophor EL (полиоксиэтилированное касторовое масло). Это включает циклоспорин (Gengraf, Neoral, Sandimmune) и тенипозид (Vumon).

Прежде чем вы получите Taxol, сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо лекарства, или если у вас есть:

Если у вас есть какие-либо из этих условий, вам может потребоваться корректировка дозы или специальные тесты для безопасного получения таксола.

Категория беременности FDA D. Таксол может нанести вред нерожденному ребенку. Не принимайте Таксол, не сообщая своему врачу, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку.

Используйте эффективный контроль рождаемости и расскажите своему врачу, если вы забеременели во время лечения. Не известно, переходит ли Таксол в грудное молоко или если он может нанести вред грудному ребенку.

Не принимайте Таксол, не сообщив своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Как таксол?

Таксол вводится в виде инъекции через иглу, помещенную в вену. Вы получите эту инъекцию в клинике или больнице. Таксол следует вводить медленно через инфузию IV и может занять до 24 часов.

Таксол обычно дают каждые 3 недели. Следуйте инструкциям вашего врача.

Ваш сердечный ритм также может контролироваться с помощью электрокардиографа или ЭКГ (иногда это называется ЭКГ). Эта машина измеряет электрическую активность сердца.

Таксол может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями. Это может облегчить вам кровотечение из-за травмы или стать больным от окружающих, которые болеют. Чтобы убедиться, что ваши клетки крови не становятся слишком низкими, ваша кровь нуждается в регулярном тестировании. Не пропустите запланированные встречи.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Таксол: инструкция по применению, цена и отзывы

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Обратитесь к своему врачу, если вы пропустите встречу для инъекции Таксола.

Читайте так же про препарат Latisse.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за медицинской помощью, если вы считаете, что получили слишком много таксола.

Симптомы передозировки могут включать онемение или покалывание, лихорадку, озноб, язвы во рту, необычное кровотечение или слабость или любые признаки инфекции.

Чего следует избегать?

Следуйте инструкциям своего врача о любых ограничениях на продукты питания, напитки или занятия, пока вы лечитесь с таксолом.

Избегайте находиться рядом с людьми, у которых простуда, грипп или другие заразные болезни. Если у вас появились признаки инфекции, немедленно обратитесь к врачу.

Читайте так же про препарат Кресемба.

Таксол побочные эффекты

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; Ощущение, что вы можете исчезнуть; Отек лица, губ, языка или горла. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих серьезных побочных эффектов:

Менее серьезные побочные эффекты могут включать:

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Расскажите своему врачу о каком-либо необычном или назойливом побочном эффекте. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие лекарства повлияют на таксол?

Есть много других лекарств, которые могут взаимодействовать с Таксолом. Расскажите своему врачу обо всех рецептах и ??внебиржевых лекарствах, которые вы используете.

Это включает витамины, минералы, растительные продукты и лекарства, назначаемые другими врачами. Не начинайте использовать новый препарат, не сообщив своему врачу.

Держите список с вами всех лекарств, которые вы используете, и покажите этот список любому врачу или другому поставщику медицинских услуг, который относится к вам.

Где я могу получить дополнительную информацию?

Как выглядит мое лекарство?

Таксол

Таксол: инструкция по применению, цена и отзывы

Таксол является противоопухолевым средством растительного происхождения. Латинское название: Taxol.

Действующее активное вещество у Таксол – Паклитаксел. Производится в виде одноразовых флаконов, в которых содержится по 30 или 100 мг. Лекарство может быть, как вязкого прозрачного, так и светло-желтого цвета.

Предназначен для внутривенного введения с предварительным разбавлением. В одном мл содержится Паклитаксел объемом 6 мг, полиоксиэтилированное касторовое масло или Кремафор EL массой 527 мг и 49,7 процентов спирта.

Хранить в темном месте при комнатной температуре. При замораживании качество не ухудшается, но разбавленные растворы не рекомендуется хранить в холодильнике, т.к. может образовываться нерастворимый осадок.

Показания к применению Таксол

Противопоказания Таксол

Таксол побочные эффекты

При строгом соблюдении доз и схем, назначенных лечащим врачом, лекарство Таксол хорошо переносится и не наблюдается явных негативных проявлений, связанных с возрастными особенностями.

Таксол: инструкция по применению

Непосредственно перед введением, Таксол необходимо разбавить хлористым натрием 0,9% плюс раствор глюкозы 5% или же Рингера с 5% раствором глюкозы. В результате концентрация Таксол должна составлять 0,3-1,2 мг на мл.

Готовые растворы следует применять в течение двадцати семи часов с момента изготовления, хранить необходимо при комнатной температуре.

Вводят препарат Таксол с использованием специального мембранного фильтра, размер пор которого не превышает 0,22 микрон.

Взаимодействие Таксол с другими препаратами

При применении Таксол с Карбоплатином общий процент ремиссии составляет более пятидесяти процентов при лечении немелкоклеточного рака легких. При этом прогнозы довольно оптимистичны и отзывы о Таксол в основном носят положительный характер.

Пациенты, которым назначается лечение препаратом Кетоконазолом, введение Таксол необходимо использовать с осторожностью, т.к. его метаболизм ингибируется у больных.

При лечении карциномы яичника в первый раз перед введением Таксол необходимо применение Цисплатина для более безопасного взаимодействия с организмом пациента.

Где купить Таксол

Лекарственный препарат Таксол купить можно не только в Москве и СПБ, а и в любом городе России, имея на руках рецепт от лечащего врача.

У Таксол цена достаточно высока, но всегда есть возможность сэкономить: для этого вам просто надо подать объявление о покупке лекарства в Интернете, сделать это можно и на данном сайте.

Таксол. Инструкция по применению

Инструкция по применению, противопоказания, состав    Паклитаксел* (Paclitaxel*)

Таксол: инструкция по применению, цена и отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый неводный вязкий раствор. Перед в/в введением препарат разбавляется соответствующим раствором для парентерального применения.   

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие— противоопухолевое.

Фармакодинамика

Стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки за счет подавления деполимеризации, что нарушает нормальный процесс динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных «звезд» микротрубочек во время митоза.

Фармакокинетика

Концентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м2 на протяжении 3 и 24 ч. При инфузии в течение 3 ч фармакокинетика с повышением дозы приобретала нелинейный характер. При увеличении дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м2 ) Сmax и AUC0-∞ повышались на 75 и 81% соответственно.

При множественных курсах лечения не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.

Исследования  in vitro показывают, что 89–98% препарата находится в связанном состоянии. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками.

Исследования  in vitro показывают, что 89–98% препарата находится в связанном состоянии. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками.

Метаболизм у человека не исследован до конца. От 1,3 до 12,6% введенной дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 3–52,7 ч. Основными продуктами метаболизма являются гидроксилированные метаболиты.

Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось.

Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось.

Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.

Показания препарата Таксол®

Противопоказания

Тяжелые реакции гиперчувствительности на паклитаксел или любой другой компонент, входящий в состав препарата, особенно полиоксиэтилированное касторовое масло; при беременности и в период кормления грудью, у больных с солидными опухолями при исходном содержании нейтрофилов менее 1500/мм3, а также у больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, при исходном (или зарегистрированном в процессе лечения) содержании нейтрофилов менее 1000/мм3. 

Со стороны костномозгового кроветворения: подавление функции костного мозга было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу Таксола. 

Нейтропения, зависящая в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности инфузии, наблюдается у 90% больных. Выраженная нейтропения (менее

Таксол в Москве

Фармакологическое действие

https://www.youtube.com/watch?v=5pBD9EEDqnU

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы приобретает нелинейный характер. При увеличении дозы препарата на 30% (от 135 мг/м2 до 175 мг/м2) значения Cmax и AUC0-∞ увеличивались на 75% и 81% соответственно.

T1/2 и общий клиренс паклитаксела вариабельны, зависят от дозы и длительности введения и составляют 13-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2 соответственно

От 1.3% до 12,6 % введенной дозы (15-275 мг/м2 в виде 1-, 6- или 24-часовой инфузии) препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов.

Например, дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.

— В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

— В комбинации с доксорубицином (50 мг/м) Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Купить ТАКСОЛ по цене 1113 руб в интернет аптеке MoscowPills с доставкой — инструкция по применению ТАКСОЛ, отзывы к препарату

При применении комбинации препарата Таксол с препаратами платины не было отмечено каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата, по сравнению с его использованием в виде монотерапии.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИД, чаще возникают и тяжелее протекают угнетение кроветворения, инфекции (включая оппортунистические инфекции) и фебрильная нейтропения. У этих пациентов требуется снижение дозы препарата и поддерживающая терапия.

Аллергические реакции: очень часто — незначительные проявления, в основном в виде ощущения жара («приливов»), кожной сыпи; иногда — выраженные реакции повышенной чувствительности (снижение АД, ангионевротический отек, тахикардия, нарушение функции дыхания, генерализованная крапивница), боли в спине, озноб; редко — анафилактические реакции (в т. ч. с летальным исходом); очень редко — анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — изменения на ЭКГ, снижение АД; часто — брадикардия; иногда — кардиомиопатия, асимптоматическая желудочковая тахикардия, тахикардия с бигеминией, AV — блокада и обморок, инфаркт миокарда, повышение АД, тромбоз, тромбофлефит; очень редко — мерцание предсердий, суправентрикулярная тахикардия, шок.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, плевральный выпот, дыхательная недостаточность, интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии; очень редко — кашель. Отмечено более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 33% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

При применении Таксола в комбинации с доксорубицином возможно повышение концентрации доксорубицина (и его активного метаболита доксорубицинола) в плазме крови.

При введении препарата Таксол (инфузия в течение 24 ч) перед введением доксорубицина (инфузия в течение 48 ч) наблюдались более выраженная нейтропения и случаи стоматита.

Однако при струйном введении доксорубицина и введении препарата Таксол в течение 3 ч каких-либо изменений характера токсических эффектов, связанных с последовательностью введения препаратов не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Метаболизм паклитаксела катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3А4, в связи с чем требуется осторожность при применении Таксола на фоне лечения субстратами, индукторами (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз, невирапин) или ингибиторами (например, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил) изоферментов CYP2C8 и CYP3А4.

In vitro ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) в концентрациях, превышающих при применении в терапевтических дозах in vivo , а также тестостерон, 17α-этинилэстрадиол, ретиноевая кислота и кверцетин подавляют метаболизм паклитаксела.

Макрогола глицерилрицинолеат, входящий в состав препарата Таксол, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-этилгексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Макрогола глицерилрицинолеат, входящий в состав препарата Таксол, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-этилгексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

С осторожностью следует применять препарат при тромбоцитопении (менее 100 000/мкл), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, при инфаркте миокарда (в анамнезе), при аритмии.

Таксол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Больным детородного возраста во время лечения Таксолом и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов.

Например, дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.

— В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

— В комбинации с доксорубицином (50 мг/м) Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат (кремофор®ЕL), этанол, азот.

16.7 мл — флаконы объемом 20 мл (1) — пачки картонные.

Фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы приобретает нелинейный характер. При увеличении дозы препарата на 30% (от 135 мг/м2 до 175 мг/м2) значения Cmax и AUC0-∞ увеличивались на 75% и 81% соответственно.

T1/2 и общий клиренс паклитаксела вариабельны, зависят от дозы и длительности введения и составляют 13-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2 соответственно

От 1.3% до 12,6 % введенной дозы (15-275 мг/м2 в виде 1-, 6- или 24-часовой инфузии) препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Изменения метаболизма паклитаксела при нарушениях функции почек при трехчасовом вливании формально не исследовалось.

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот паклитаксела неизвестен.

Таксол — инструкция по применению | 009.РФ

Узнайте цены и где купить Таксол

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый неводный вязкий раствор. Перед в/в введением препарат разбавляется соответствующим раствором для парентерального применения.

Фармакологическое действие — противоопухолевое .

Стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки за счет подавления деполимеризации, что нарушает нормальный процесс динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных «звезд» микротрубочек во время митоза.

Концентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м 2 на протяжении 3 и 24 ч. При инфузии в течение 3 ч фармакокинетика с повышением дозы приобретала нелинейный характер. При увеличении дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м 2 ) С max и AUC 0-∞ повышались на 75 и 81% соответственно.

При множественных курсах лечения не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.

Исследования in vitro показывают, что 89–98% препарата находится в связанном состоянии. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками.

Метаболизм у человека не исследован до конца. От 1,3 до 12,6% введенной дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. T 1/2 составляет 3–52,7 ч. Основными продуктами метаболизма являются гидроксилированные метаболиты.

Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось.

Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось.

Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.

Тяжелые реакции гиперчувствительности на паклитаксел или любой другой компонент, входящий в состав препарата, особенно полиоксиэтилированное касторовое масло; при беременности и в период кормления грудью, у больных с солидными опухолями при исходном содержании нейтрофилов менее 1500/мм 3 , а также у больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, при исходном (или зарегистрированном в процессе лечения) содержании нейтрофилов менее 1000/мм 3 .

При использовании комбинации Таксола с препаратами платины не было отмечено каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата по сравнению с его применением в виде монотерапии.

Со стороны костномозгового кроветворения: подавление функции костного мозга было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу Таксола.

Нейтропения, зависящая в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности инфузии, наблюдается у 90% больных. Выраженная нейтропения (менее

Таксол : инструкция по применению

В целом, частота и степень тяжести побочных эффектов подобные у всех больных, получающих Таксол для лечения рака яичников, молочной железы и легких. Таксол, вводящие в рекомендованной дозе по рекомендованной схеме, хорошо переносится, ни один из токсичных эффектов, наблюдался, не имел четкой связи с возрастом больного.

В случае применения комбинации препарата «Таксол» с препаратами платины не отмечалось каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата по сравнению с монотерапией.

Чаще всего серьезными побочными эффектами препарата «Таксол» были:

Реакции гиперчувствительности (гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, нарушение функции дыхания, что требует применения бронходилататоров, или генерализованная крапивница) отмечались менее чем у 1% пациентов. В 34% больных (17% всех курсов лечения) наблюдались незначительные реакции гиперчувствительности, в основном оказывались в форме приливов и сыпи и не требовали терапевтического вмешательства и не мешали продолжению лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Гипотензия и брадикардия отмечались соответственно у 22% и 5% больных. Выраженность этих симптомов обычно была незначительной и терапевтическое вмешательство не требуется.

В 17% больных в течение клинических исследований наблюдались отклонения в ЭКГ.

У одного больного (менее 1%) при лечении препаратом «Таксол» была зарегистрирована артериальная гипертензия. Кроме того, у двух больных (менее 1%) наблюдались тромбоз сосудов верхней конечности и тромбофлебит.

 Клинически значимые нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия на фоне септического шока, кардиомиопатия и тахикардия на фоне лихорадки) отмечались менее чем у 1% больных (у одного больного).

 На ранних стадиях клинических исследований, проводившихся по разным схемам введения препарата и с разным дозированием, у 2% больных отмечались тяжелые побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (возможно, связанные с препаратом «Таксол») и включали асимптоматическая желудочковой тахикардии, тахикардию в сочетании с бигеминии, AV-блокаду и обморок.

Со стороны нервной системы. Периферическая нейропатия, главным образом, проявлялась в форме парестезии, наблюдалась у 66% больных, однако была тяжелой только у 5% больных.

 Периферическая нейропатия может развиваться после первого курса применения препарата и усиливаться при увеличении экспозиции препарата, в редких случаях может стать причиной отмены препарата.

 Сенсорная симптоматика обычно улучшалась или исчезала в течение нескольких месяцев после прекращения лечения препаратом «Таксол». Предыдущие нейропатии вследствие лечения, которое проводилось в прошлом, не является противопоказанием для лечения таксол.

 Сенсорная симптоматика обычно улучшалась или исчезала в течение нескольких месяцев после прекращения лечения препаратом «Таксол». Предыдущие нейропатии вследствие лечения, которое проводилось в прошлом, не является противопоказанием для лечения таксол.

 Среди больных, леченных таксолом, имели место единичные случаи эпилептиформных приступов, нарушения зрения, энцефалопатии, функциональные нарушения висцеральной нервной системы, приводили к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотонии.

Артралгия или миалгия отмечались у 60% больных и были тяжелыми у 13% больных.

Алопеция наблюдалась почти у всех больных.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили легкий или умеренный характер: тошнота, рвота, понос и воспаление слизистой оболочки кишечника наблюдались в 43%, 28% и 18% больных соответственно. Также известны случаи развития кишечной непроходимости, перфорации кишечника и тромбоза брыжеечной артерии с ишемическим колитом.

Печень обычно реагирует увеличением (более чем в 5 раз выше нормы) значений тарнсаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина, такие случаи наблюдались в 5%, 4% и менее 1% больных соответственно. Известны случаи некроза печени с развитием печеночной энцефалопатия.

Наблюдались преходящие нетяжкие поражения кожи и ногтей . Существуют отдельные сообщения об аномалиях кожи типа радиационной анамнестического реакции.

Реакции в месте инъекции могут приводить к местному отеку, ощущение боли, эритемы и индурации; эпизодически экстравазация может вызвать целлюлит. Также может отмечаться пигментация кожи. На сегодня какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны.

Сообщалось о развитии лучевого пневмонита у больных, одновременно с препаратом получали лучевую терапию.

Ликуваня всех вышеупомянутых проявлений побочного действия — симптоматическое.

Оцените статью
Добавить комментарий