Симптомы

Таблетки зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Таблетки Зеффикс — это противовирусное средство, применяемое для лечения гепатита B. Лекарство имеет целый спектр особенностей использования и множество побочных эффектов. Поэтому принимать его можно только после тщательного изучения инструкции, специально разработанной производителем.

Описание лекарства

Производством препарата Зеффикс занимается английская фармацевтическая корпорация Glaxo Wellcome Operation Ltd. Лекарственное средство выпускают в форме капсуловидных двояковыпуклых таблеток коричневато-желтого цвета с выдавленной надписью «GX GG5» на одной из поверхностей.

В каждой содержится 100 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 14 шт. в блистеры, изготовленные из поливинилхлорида и двухслойной алюминиевой пленки.

В аптеки препарат попадает в картонных пачках, содержащих 1, 2 или 6 контурных ячеистых упаковок с лекарством и листок-вкладыш с инструкцией.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарство можно приобрести в аптеках или специализированных интернет-магазинах только по рецепту, заполненному лечащим врачом. Розничная цена на Зеффикс зависит от количества препарата в пачке и варьируется в пределах от 990 до 6200 рублей.

Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Важно следить за тем, чтобы они были надежно защищены от прямых солнечных лучей и влаги. Лекарство сохраняет свои свойства в течение 36 месяцев с даты производства. После истечения срока годности, указанного на пачке, препарат подлежит уничтожению.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим компонентом в составе Зеффикса является ламивудин. Это соединение, представляющее собой аналог нуклеозидов, обладает повышенной активностью в отношении вируса, провоцирующего развитие гепатита B. Проникая в клетки, оно трансформируется в трифосфат ламивудина, выполняющий функции субстрата для вирусной ДНК-полимеразы.

Механизм действия лекарства основывается на способности активного компонента встраиваться в структуру дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) вируса и блокировать её дальнейшую трансформацию.

Доказано, что трифосфат ламивудина не нарушает естественный клеточный метаболизм дезоксинуклеотидов. Кроме этого, активное вещество Зеффикса не оказывает токсического воздействия на организм больного. В редких случаях ламивудин незначительно снижает концентрацию митохондриальной ДНК, не ингибируя при этом её γ-полимеразу.

Помимо активного компонента, в состав Зеффикса входит несколько вспомогательных веществ. К их числу относят карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическую целлюлозу и стеарат магния. Для изготовления пленочной оболочки таблеток используют двуокись титана, оксид железа (желтый, красный), полисорбат 80, гипромеллозу и макрогол 400.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Действующий компонент Зеффикса отлично абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биодоступность в организме взрослого человека может достигать 85%. Максимальная концентрация ламивудина в сыворотке крови обнаруживается через 60 минут после перорального приема таблетки. Но это время может существенно увеличиваться в тех случаях, когда пациент принимает препарат одновременно с пищей.

Ламивудин, абсорбировавшийся из ЖКТ, быстро проникает в центральную нервную систему и ликвор. Через 1,5 часа после приема таблетки соотношение концентраций активного компонента в спинномозговой жидкости и крови составляет около 0,12. Печенью метаболизируется примерно 10% ламивудина.

Средний системный клиренс действующего вещества Зеффикса — 0,3 л/ч/кг. Период полувыведения ламивудина составляет 6−7 часов. Большая часть активного компонента (около 70%) выводится из организма больного человека в неизмененном виде почками.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, Зеффикс предназначен для лечения гепатита B, протекающего в хронической форме. Препарат принимают перорально 1 раз в день независимо от приемов пищи. Таблетку проглатывают целиком, не рассасывая и не пережевывая. После этого лекарство запивают большим количеством негазированной воды.

Суточная доза ламивудина зависит от возраста пациента и составляет:

Продолжительность курса лечения Зеффиксом определяет гепатолог. При циррозе, декомпенсированном заболевании печени и после трансплантации этого органа больным приходится принимать таблетки на протяжении всей жизни.

При почечной недостаточности с концентрационным коэффициентом менее 50 мл/мин дозировку Зеффикса уменьшают. Степень ее снижения согласовывают с лечащим врачом. При печеночной недостаточности суточную дозу лекарственного средства не корректируют.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Пациентам, у которых было выявлено декомпенсированное заболевание печени, рекомендуют принимать Зеффикс в сочетании с другими препаратами, не имеющими перекрестной резистентности к ламивудину. Такой подход позволяет уменьшить риск формирования у вируса устойчивости к лекарственным средствам и существенно снизить активность возбудителей болезни.

При неконтролируемом приеме препарата у больных проявляется симптоматика передозировки (тошнота, боли в животе, рвота, нарушения стула, аллергические реакции и пр.). В подобных ситуациях пациентам рекомендуют:

Для ускоренного выведения ламивудина из организма больному назначают непрерывный гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность взаимодействия активного компонента Зеффикса с другими препаратами относительно невелика.

Это объясняется незначительной степенью связывания ламивудина с белками плазмы, его лимитированным метаболизмом и выведением этого соединения почками в неизменной форме.

Тем не менее, медики не рекомендуют применять это средство одновременно со следующими лекарственными веществами:

Ламивудин может повлиять на свойства препаратов, которые выводятся за счет активной почечной секреции через систему транспортировки органических катионов (например, триметоприма или сульфаметоксазола). С циметидином, альфа-интерфероном, ранитидином и иммунодепрессантами лекарственное средство не взаимодействует.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Побочные эффекты

В большинстве случаев пациенты, страдающие хроническим гепатитом B, хорошо переносят лечение Зеффиксом. Побочные реакции организма на прием этого лекарства обнаруживаются крайне редко. Самыми распространенными из них являются:

У пациентов с диагностированной ВИЧ-инфекцией, проходящих курс лечения гепатита B с применением Зеффикса, редко развивается периферическая парестезия, невропатия или панкреатит.

Редко у ВИЧ-инфицированных больных, проходящих курс лечения аналогами нуклеозидов, отмечаются случаи лактатацидоза, сопровождающегося жировой дистрофией тканей печени и выраженным увеличением этого органа в размерах. Однако современная медицина до сих пор не располагает данными, которые могли бы подтвердить взаимосвязь этих осложнений с приемом Зеффикса.

Противопоказания

Таблетки Зеффикс подходят не каждому пациенту. Противопоказаниями к применению этого препарата являются:

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Таблетки назначают с осторожностью при почечной недостаточности, периферической невропатии и панкреатите. Во II и III триместре беременности лекарство применяют только в тех случаях, когда его потенциальная польза для матери значительно превышает вероятный риск для малыша.

У женщин, принимающих Зеффикс, ламивудин в небольших концентрациях обнаруживается в грудном молоке. Результаты исследований, проведенных на животных, позволили установить, что действующий компонент лекарства не оказывает токсического воздействия на организм ребенка при естественном вскармливании.

Однако производитель рекомендует применять Зеффикс в период лактации лишь в тех случаях, когда его невозможно заменить более безопасными аналогами.

Аналоги Зеффикса

В продаже можно найти множество аналогов Зеффикса по действующему веществу и (или) фармакологическим свойствам. Многие из них стоят значительно дешевле оригинала. Самыми востребованными заменителями Зеффикса на фармацевтическом рынке являются:

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарственные средства, которые вошли в этот перечень, имеют сложные схемы приема, противопоказания и нежелательные эффекты, поэтому приобретать их в качестве заменителей Зеффикса можно только с разрешения лечащего врача.

Перед применением любого из аналогов необходимо внимательно изучить прилагаемую к нему инструкцию.

Отзывы

Валерия. Зеффикс — один из немногих препаратов, которые мне было разрешено принимать в период лактации. Отличное средство, очень выручило в непростой ситуации. Негативного влияния на здоровье ребенка лекарство не оказало.

Екатерина. Диагноз гепатит B мне поставили около 4 лет назад.

За это время успела перепробовать множество противовирусных препаратов, но ни один из них не дал мне необходимого результата.

Восемь месяцев назад на одном из медицинских форумов я нашла множество положительных отзывов о Зеффиксе. Принимавшие его люди писали о том, что это лекарственное средство буквально вернуло их к жизни.

Получив согласие гепатолога, я начала принимать Зеффикс по 1 таблетке в день. Положительную динамику в своем состоянии заметила практически сразу.

Уменьшился болевой синдром в печени, прошла тошнота, нормализовался аппетит, значительно улучшились результаты анализов.

Уменьшился болевой синдром в печени, прошла тошнота, нормализовался аппетит, значительно улучшились результаты анализов.

Сейчас я продолжаю принимать этот препарат и чувствую себя намного лучше, чем раньше. Очень жалею, что не узнала о Зеффиксе раньше.

Константин. Шесть месяцев назад у меня ухудшилось самочувствие, исчез аппетит, появились боли в правом подреберье. Обратившись за помощью к врачу, я узнал, что заразился вирусным гепатитом B. Ознакомившись с результатами моих анализов, гепатолог составил для меня индивидуальную схему лечения. Один из ее пунктов предусматривал прием Зеффикса.

Степан. Принимал Зеффикс 2 года назад в составе комплексного лечения гепатита B. Но мне пришлось отказаться от него из-за побочных реакций. Очень жаль, препарат эффективный. Поставил бы ему 8−9 баллов из 10 возможных.

Марина. Зеффикс — мощное противовирусное средство с демократичной стоимостью. Принимала его в течение года, побочных эффектов от этого лекарства у меня не было. Результатами терапии осталась очень довольна. Рекомендую!

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста.

© 2018 – 2019, MedPechen.ru. Все права защищены.

Зеффикс

Это лекарственное средство, оказывает антивирусное действие. Предназначено для системного использования. Перед использованием нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Основным действующим компонентом выступает ламивудин.

Также в лекарственное средство входят: дисахарид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, безводная лимонная кислота, пропиленгликоль, натриевая соль, штучные ароматизаторы с различными вкусами, хлористо водная кислота, очищенная вода.

Что касается противопоказаний, то у данного лекарственного средства их всего два, а именно:

Под строгим контролем специалистов, во время терапии, должны находится пациенты с:

Также стоит внимательно следить за состоянием здоровья женщин, которые находятся на втором и третьем триместре беременности, или кормят грудью.

Детям до двух лет препарат назначается только при серьезных показаниях.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Пациентам с Вич — инфекциями назначают Зеффикс по 150 мг лекарства два раза в день. Терапия проходит в комплексе с лекарственным средством Зидовудин.

Помните что определить дозировку может только лечащий врач. Самолечение может пагубно сказаться на вашем здоровье.

Можно принимать лекарство при грудном вскармливании. Лабораторными исследованиями доказано, что активные компоненты Зеффикса не проникают в грудное молоко.

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Самые распространенные побочные реакции выступают в виде общего недомогания и быстрой переутомляемости. Нередко, когда могут начаться обострения инфекционных заболеваний, головные боли, неприятные ощущения в области эпигастрия, тошнота, рвота и расстройства стула.

Пациенты с диагнозом ВИЧ инфекция могли заметить, что у них начали развиваться воспалительные процессы в области нервных соединений и желудка. Но это не стоит связывать с применением лекарственного средства Зеффикс.

Пациенты, которые проходили комбинированный курс лечения, отмечали, что у них начинался молочно-кислый ацидоз, сопровождающийся увеличением печени и жировой печеночной дистрофией.

Данный препарат можно заменить Эливиром, Эливиром ТриТиСи, Амивиреном, Ламивудином, Гептавиром 150.

Помните, что только лечащий врач может назначить аналоговые средства.

Данное лекарственное средство можно приобрести в аптеке только по рецепту, выписанного лечащим врачом.

Зеффикс

Ламивудин, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия крахмал, сахароза, титана диоксид, стеарат магния, железа оксид желтый/красный, полисорбат, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые капсуловидной формы в оболочке в блистерной упаковке в картонной пачке № 28.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противовирусной активностью, аналог нуклеозидов. Обладает выраженной активностью в отношении вируса гепатита В.

В клетках (инфицированных и неинфицированных) активно действующее вещество метаболизируется до ламивудина трифосфата, являющегося активной формой препарата и служащего для ДНК-полимеразы вируса субстратом.

Механизм действия основан на способности ламивудина трифосфата встраиваться в структуру ДНК вируса с последующей блокировкой процесса образование вирусной ДНК.

При этом, препарат клеточный метаболизм ДНК не нарушает. Существенных токсических эффектов на содержание и функцию ДНК, и структуру митохондрий не выявлено.

Фармакокинетика

Препарат хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови в среднем достигается в пределах одного часа, прием пищи увеличивает этот период.

Биодоступность на уровне 80-85%, проникает в спинномозговую жидкость. Связь с белками крови слабая. В печени метаболизируется только 5-10% ламивудина. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

T1/2 – около 6 часов.

Показания к применению

В комплексной терапии вирусного гепатита В, протекающего в хронической форме на фоне репликации вируса.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, I триместр беременности. Принимать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, во время лактации, при панкреатите, 2-й половине беременности, в возрасте до 12 лет, периферической нейропатии.

Побочные действия

Большинство больных с хроническим гепатитом хорошо переносят Зеффикс. У небольшого числа пациентов могут наблюдаться головная боль, общее недомогание, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение КФК.

Зеффикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают без привязки к приему пищи. Дозировка препарата взрослым пациентам и детям старше 12 лет составляет 100 мг и принимается 1 раз в день. Для детей 2-11 лет дозировка рассчитывается из расчета 3 мг/кг и принимается за один прием.

Передозировка

Препарат обладает низкой токсичностью. Данных о последствиях приема Зеффикса в высоких дозах недостаточно, а какие-либо специфические клинические симптомы передозировки отсутствуют.

Взаимодействие

Не рекомендуется комбинация в виде совместного приема ламивудина и зальцитабина из-за высокого риска ингибирования зальцитабина.

Совместное применение препарата с этанолом, пентамидином, сульфаниламидами и диданозином усиливают риск развития панкреатита, а совместный прием с ставудином, диданозином, дапсоном может привести к развитию периферической невропатии.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Зеффикса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ЗидовудинЛамивудин

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывыТаблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

К препаратам с аналогичным фармакологическим действием относятся: Амивирен, Ламивудин, Виролам, Гептавир-150, Эпивир и другие.

Отзывы о Зеффиксе

Отзывы о препарате среди пациентов различаются. Некоторые из них говорят о его высокой эффективности, при лечении гепатита, другие, наоборот, жалуются на его отсутствие.

Цена Зеффикса, где купить

Цена таблеток Зеффикс 100 мг № 28 варьирует в пределах 2864 — 3086рублей за упаковку. В подавляющем большинстве аптек Москвы купить Зеффикс можно без проблем.

Зеффикс — инструкция по применению, цены, отзывы

Нужна на Зеффикс инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.

Производители: Glaxo Wellcome Operations

Таблетки Зеффикс: инструкция по применению, цена и отзывы

Действующие вещества

Класс заболеваний

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Зеффикс

Хронический гепатит В на фоне репликации вируса гепатита В.

Форма выпуска препарата Зеффикс

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 6; таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 6; Состав

Таблетки, покрытые оболочкойгательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400; полисорбат 80; железа оксиды желтый и красный в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1, 2 и 6 упаковок. Раствор для приема внутрь вещества: сахароза; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота; пропиленгликоль; натрия цитрат; клубничный и банановый ароматизаторы; очищенная вода

во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца, в коробке 1 шт.

Фармакодинамика

Обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита В (ВГВ). Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата. In vitro период полураспада ламивудина трифосфата в гепатоцитах составляет 17–19 ч.

Ламивудина трифосфат является субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК. Ламивудин является слабым ингибитором ?- и ?-ДНК-полимераз млекопитающих.

В исследованиях по определению возможного влияния на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК, у ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов.

Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается, как правило, в цепочку митохондриальной ДНК и не ингибирует ?-полимеразу митохондриальной ДНК.

Зеффикс® обладает выраженной противовирусной активностью in vivo и быстро подавляет репликацию ВГВ после начала лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80–85%. При приеме внутрь в терапевтических дозах (100 мг 1 раз в сутки) Cmax достигается приблизительно через 1 ч и составляет 1,1–1,5 мкг/мл. Прием пищи снижает Cmax (на 47%) и удлиняет Tmax, не изменяя общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании AUC). При в/в введении объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Согласно ограниченным данным, ламивудин проникает в ЦНС и в спинно-мозговую жидкость (через 2–4 ч после приема внутрь соотношение концентраций в спинно-мозговой жидкости и сыворотке — приблизительно 0,12). Незначительно биотрансформируется в печени. Системный клиренс ламивудина составляет в среднем около 0,3 л/ч/кг. T1/2 — приблизительно 5–7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина. Особые группы пациентов У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется (пациентам с Cl креатинина

Лекарства, Противовирусные препараты для системного примененияПротивовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита В

14 шт.

— блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Противовирусный препарат — аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Всасывание

После приема внутрь ламивудин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Cmax в сыворотке крови достигается в среднем приблизительно через 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах (100 мг 1 раз/сут) Cmax составляет 1.1-1.5 мкг/мл, Cmin — 0.015-0.2 мкг/мл.

Прием Зеффикса вместе с пищей приводит к увеличению времени достижения Cmax и снижению ее величины (до 47%). При этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании кривой «концентрация-время»).

Распределение

При в/в введении ламивудина Vd составлял в среднем 1.3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Ламивудин проникает в ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0.12.

Системный клиренс ламивудина составляет, в среднем, около 0.3 л/ч/кг. T1/2 — приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу Зеффикса необходимо снижать.

Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B) хорошо переносят ламивудин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при КК более 50 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при КК более 50 мл/мин.

У женщин на поздних сроках беременности фармакокинетика ламивудина после приема внутрь была сходна с таковой у небеременных женщин.

Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от массы тела, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC. Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/ кг 1 раз/сут (максимально до 100 мг/сут) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг/сут) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

— хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B.

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.

При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%,

Зеффикс : инструкция по применению

500 МЕ/л

21/137 (15%)

8/116(7%)

АЛТ ≥2 × исходный уровень; билирубин > 2 × ВГН и ≥ 2 × исходный уровень

1/137 (0.7%)

1/116 (0.9%)

⃰ Каждый пациент может быть представлен в одной или нескольких категориях.

** Сравнимо со степенью 3 токсичности в соответствии с модицифицированными критериями ВОЗ.

ВГН = верхняя граница нормы

Опыт применения у пациентов с НВеАg-отрицательным хроническим гепатитом В

Начальные данные указывают на то, что эффективность ламивудина у пациентов с НВеАg-отрицательным хроническим гепатитом В схожа с таковой у пациентов с НВеАg- положительным хроническим гепатитом В: у 71% пациентов произошла супрессия вируса ДНК гепатита В ниже уровня определения, у 67% наблюдалась нормализация АЛТ и у 38% пациентов — улучшение в индексе гистологической активности Кноделя после одного года лечения. После прекращения приема ламивудина у большинства пациентов (70%) наблюдался возврат вирусной репликации. Имеются данные расширенного исследования у пациентов с НВеАg-отрицательным хроническим гепатитом В, получавших лечение ламивудином в ходе исследования NUCAB3017. После двух лет лечения в рамках данного исследования нормализация АЛТ и отсутствие ДНК гепатита В наблюдались у 30 из 69 пациентов (43%) и у 32 из 68 (47%) пациентов, соответственно; улучшение в некровоспалительной активности наблюдалось у 18 из 49 (37%) пациентов. У 14 из 22 (64%) пациентов без YMDD мутантного вируса гепатита В наблюдалось улучшение в некровоспалительной активности, в то время как у 1 из 22 (5%) пациентов наблюдалось ухудшение по сравнению с уровнем до начала лечения. У пациентов с мутантным вирусом улучшение в некровоспалительной активности было выявлено у 4 из 26 (15%) пациентов, в то время как у 8 из 26 (31%) пациентов наблюдалось ухудшение по сравнению с уровнем до начала лечения. Ни в одной из групп не наблюдалось прогрессирование до цирроза.

Частота появления YMDDмутантного вируса гепатита В и влияние на ответ на лечение

Приблизительно у 24% пациентов монотерапия ламивудином приводит к селекции YMDD мутантного вируса гепатита В через один год лечения, через 5 лет доля таких пациентов достигает 69%.

Развитие YMDD мутантного вируса гепатита В связано со сниженным ответом на лечение у некоторых пациентов, о чем свидетельствует повышение уровня ДНК вируса гепатита В и повышение уровня АЛТ по сравнению с предыдущим значением в ходе терапии, прогрессирование признаков и симптомов гепатита и/или ухудшение показателей некровоспалительной активности в печени. Учитывая риск развития YMDD мутантного вируса гепатита В, нецелесообразно продолжать монотерапию ламивудином у пациентов, у которых ДНК вируса гепатита В обнаруживается в сыворотке на 24 неделе терапии или после нее (см. раздел «Меры предосторожности»).

В двойном слепом исследовании у пациентов с хроническим гепатитом В с YMDD мутантным вирусом и компенсированным заболеванием печени (NUC20904), у которых наблюдался сниженный вирусологический и биохимический ответ на ламивудин (n = 95), введение в режим терапии адефовира дипивоксила в дозе 10 мг один раз в сутки совместно с ламивудином 100 мг на протяжении 52 недель приводило к среднему снижению ДНК вируса гепатита В на 4.6 log10 копий/мл по сравнению со средним повышением на 0,3 1одю копий/мл у пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином. Нормализация уровня АЛТ наблюдалась у 31% (14/45) пациентов, получавших комбинированную терапию, по сравнению с 6% (3/47) пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином. У пациентов, получавших комбинированную терапию, вирусная супрессия сохранялась (исследование наблюдения NUC20917) на втором году лечения до недели 104, при этом наблюдалось продолжительное улучшение в вирусологических и биохимических показателях.

В ретроспективном исследовании, направленном на выявление факторов, связанных с вирусологическим обострением гепатита В, 159 пациентов азиатского происхождения с HBeAg-положительным вирусом гепатита В получали лечение ламивудином и наблюдались в среднем в течение 30 месяцев.

У пациентов с уровнем ДНК вируса гепатита В более 200 копий/мл через 6 месяцев (24 недели) терапии ламивудином шанс развития YMDD мутантного вируса составлял 60%, по сравнению с 8 % — у пациентов с уровнем ДНК вируса гепатита В менее 200 копий/мл через 24 недели терапии ламивудином.

Читайте также:  Мазь ирикар: инструкция по применению, цена и отзывы Риск развития YMDD мутантного вируса составил 63% против 13% с пороговым значением 1000 копий/мл (NUCB3009 и NUCB3018).

Опыт применения у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени

Плацебо-контролируемых исследований у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени не проводилось в связи с их неуместностью.

В неконтролируемых исследованиях при назначении ламивудина до и во время трансплантации были продемонстрированы эффективная супрессия ДНК вируса гепатита В и нормализация АЛТ.

При продолжении терапии ламивудином после трансплантации наблюдалось снижение реинфицирования трансплантата вирусом гепатита В, увеличение утраты HBsAg и однолетняя выживаемость 76-100%.

Как и предполагалось, в связи с сопутствующей иммуносупрессией частота появления YMDD мутантного вируса гепатита В после 52 недель терапии была выше (36%-64%) у пациентов, перенесших трансплантацию печени, по сравнению с иммунокомпетентными пациентами с хроническим гепатитом В (14% — 32%).

40 пациентов (с HBeAg-отрицательным или НВеАд-положительным статусом) с декомпенсированным заболеванием печени или рецидивом вируса гепатита В после трансплантации печени и YMDD мутантным вирусом были включены в открытую группу исследования NUC20904.

Добавление 10 мг адефовира дипивоксила один раз в сутки к терапии ламивудином в дозе 100 мг в течение 52 недель приводило к среднему снижению уровня ДНК вируса гепатита В на 4.6 1одю копий/мл. Через один год терапии также наблюдалось улучшение в функции печени.

У пациентов, получавших комбинированную терапию, достигнутая степень вирусной супрессии сохранялась (исследование наблюдения NUC20917) на втором году лечения до недели 104, при этом у большинства пациентов наблюдалось улучшение маркеров функции печени и сохранялась клиническая польза лечения.

Опыт применения у пациентов с хроническим гепатитом В с распространенным фиброзом или циррозом

В плацебо-контролируемом исследовании у 651 пациента с клинически компенсированным хроническим гепатитом В и гистологически подтвержденным фиброзом или циррозом лечение ламивудином (средняя продолжительность 32 месяца) значительно снижало частоту общего прогрессирования заболевания /34/436 7 8 % в группе ламивудина по сравнению с 38/215, 17.7% в группе плацебо, р=0,001), что выражалось в значительном снижении доли пациентов с повышением балла по шкале Чайлд-Пью (15/436, 3.4% по сравнению с 19/215, 8.8%, р = 0.023) или развитием гепатоклеточной карциномы (17/436, 3.9% по сравнению с 16/215, 7.4%, р = 0.047). Частота общего прогрессирования заболевания в группе ламивудина была выше у пациентов с определяемым YMDD мутантным вирусом гепатита В (23/209, 11%), по сравнению с пациентами без определяемого YMDD мутантного вируса (11/221, 5%). Однако частота прогрессирования заболевания у пациентов с YMDD мутантным вирусом в группе ламивудина была ниже, чем в группе плацебо (23/209, 11% по сравнению с 38/214, 18%, соответственно). Подтвержденная сероконверсия НВеАg наблюдалась у 47% (118/252) пациентов, получавших ламивудин, у 93% пациентов (320/345) в группе ламивудина в ходе исследования был получен отрицательный результат на ДНК вируса гепатита В (VERSANT (версия 1), анализ bDNA, нижний предел определения < 0,7 мэкв/мл).

Опыт применения у детей и подростков

Ламивудин применялся у детей и подростков с компенсированным хроническим гепатитом В плацебо-контролируемом исследовании, включавшем 286 пациентов в возрасте с 2-х до 17 лет. Данная популяция, в основном, включала детей с минимальными симптомами гепатита В.

Доза 3 мг/кг массы тела один раз в сутки (до максимальной дозы 100 мг в сутки) применялась у детей в возрасте с 2-х до 11 лет и доза 100 мг один раз в сутки — у подростков в возрасте с 12 лет. Данный режим дозирования требует дальнейшего обоснования.

В данной популяции разница в частоте сероконверсии HBeAG (исчезновение антигена НВеАg и ДНК вируса гепатита В с выявлением НВеАb) в группах плацебо и ламивудина не была статистически значимой (частота после одного года составляла 13% (12/95) для плацебо по сравнению с 22% (42/191) для ламивудина; р = 0.057).

Частота появления YMDD мутантного вируса гепатита В была схожа с той, которая наблюдалась у взрослых, и варьировала от 19% на неделе 52 до 45 % — у пациентов, получавших непрерывное лечение в течение 24 месяцев.

Фармакокинетика

Всасывание

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85 %, а среднее время (Тmах) достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) приблизительно 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах, т.е.

100 мг один раз в сутки, Сmах составляет 1,1-1,5 мкг/мл, самый низкий уровень концентрации был 0,015-0,020 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей удлинял Тmax и снижал Сmах (до 47 %), при этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой «концентрация-время»), поэтому ламивудин может приниматься независимо от приема пищи.

Распределение

При внутривенном введении объем распределения ламивудина составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы.

Ограниченные данные указывают на то, что ламивудин проникает в центральную нервную систему и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляет приблизительно 0,12.

Метаболизм

Ламивудин преимущественно выводится путем почечной экскреции в неизменном виде. Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина мала в связи с низкой (5-10%) степенью печеночного метаболизма и незначительного связывания с белками плазмы.

Выведение

Системный клиренс ламивудина составляет в среднем около 0,3 л /ч/кг. Период полувыведения — приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выделяется в неизмененном виде через почки посредством клубочковой фильтрации и активной секреции с помощью системы транспорта органических катионов. На долю почечного клиренса приходится около 70 % элиминации ламивудина.

Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью выявили влияние почечной дисфункции на выведение ламивудина. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Пациенты с нарушением функции печени

Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина. Ограниченные данные у пациентов, перенесших трансплантацию печени, указывают на то, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина, за исключением пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Начальные данные указывают на то, что эффективность ламивудина у пациентов с НВеАg-отрицательным хроническим гепатитом В схожа с таковой у пациентов с НВеАg- положительным хроническим гепатитом В: у 71% пациентов произошла супрессия вируса ДНК гепатита В ниже уровня определения, у 67% наблюдалась нормализация АЛТ и у 38% пациентов — улучшение в индексе гистологической активности Кноделя после одного года лечения. После прекращения приема ламивудина у большинства пациентов (70%) наблюдался возврат вирусной репликации. Имеются данные расширенного исследования у пациентов с НВеАg-отрицательным хроническим гепатитом В, получавших лечение ламивудином в ходе исследования NUCAB3017. После двух лет лечения в рамках данного исследования нормализация АЛТ и отсутствие ДНК гепатита В наблюдались у 30 из 69 пациентов (43%) и у 32 из 68 (47%) пациентов, соответственно; улучшение в некровоспалительной активности наблюдалось у 18 из 49 (37%) пациентов. У 14 из 22 (64%) пациентов без YMDD мутантного вируса гепатита В наблюдалось улучшение в некровоспалительной активности, в то время как у 1 из 22 (5%) пациентов наблюдалось ухудшение по сравнению с уровнем до начала лечения. У пациентов с мутантным вирусом улучшение в некровоспалительной активности было выявлено у 4 из 26 (15%) пациентов, в то время как у 8 из 26 (31%) пациентов наблюдалось ухудшение по сравнению с уровнем до начала лечения. Ни в одной из групп не наблюдалось прогрессирование до цирроза.

Частота появления YMDDмутантного вируса гепатита В и влияние на ответ на лечение

Приблизительно у 24% пациентов монотерапия ламивудином приводит к селекции YMDD мутантного вируса гепатита В через один год лечения, через 5 лет доля таких пациентов достигает 69%.

Развитие YMDD мутантного вируса гепатита В связано со сниженным ответом на лечение у некоторых пациентов, о чем свидетельствует повышение уровня ДНК вируса гепатита В и повышение уровня АЛТ по сравнению с предыдущим значением в ходе терапии, прогрессирование признаков и симптомов гепатита и/или ухудшение показателей некровоспалительной активности в печени. Учитывая риск развития YMDD мутантного вируса гепатита В, нецелесообразно продолжать монотерапию ламивудином у пациентов, у которых ДНК вируса гепатита В обнаруживается в сыворотке на 24 неделе терапии или после нее (см. раздел «Меры предосторожности»).

В двойном слепом исследовании у пациентов с хроническим гепатитом В с YMDD мутантным вирусом и компенсированным заболеванием печени (NUC20904), у которых наблюдался сниженный вирусологический и биохимический ответ на ламивудин (n = 95), введение в режим терапии адефовира дипивоксила в дозе 10 мг один раз в сутки совместно с ламивудином 100 мг на протяжении 52 недель приводило к среднему снижению ДНК вируса гепатита В на 4.6 log10 копий/мл по сравнению со средним повышением на 0,3 1одю копий/мл у пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином. Нормализация уровня АЛТ наблюдалась у 31% (14/45) пациентов, получавших комбинированную терапию, по сравнению с 6% (3/47) пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином. У пациентов, получавших комбинированную терапию, вирусная супрессия сохранялась (исследование наблюдения NUC20917) на втором году лечения до недели 104, при этом наблюдалось продолжительное улучшение в вирусологических и биохимических показателях.

В двойном слепом исследовании у пациентов с хроническим гепатитом В с YMDD мутантным вирусом и компенсированным заболеванием печени (NUC20904), у которых наблюдался сниженный вирусологический и биохимический ответ на ламивудин (n = 95), введение в режим терапии адефовира дипивоксила в дозе 10 мг один раз в сутки совместно с ламивудином 100 мг на протяжении 52 недель приводило к среднему снижению ДНК вируса гепатита В на 4.6 log10 копий/мл по сравнению со средним повышением на 0,3 1одю копий/мл у пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином. Нормализация уровня АЛТ наблюдалась у 31% (14/45) пациентов, получавших комбинированную терапию, по сравнению с 6% (3/47) пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином. У пациентов, получавших комбинированную терапию, вирусная супрессия сохранялась (исследование наблюдения NUC20917) на втором году лечения до недели 104, при этом наблюдалось продолжительное улучшение в вирусологических и биохимических показателях.

В ретроспективном исследовании, направленном на выявление факторов, связанных с вирусологическим обострением гепатита В, 159 пациентов азиатского происхождения с HBeAg-положительным вирусом гепатита В получали лечение ламивудином и наблюдались в среднем в течение 30 месяцев.

У пациентов с уровнем ДНК вируса гепатита В более 200 копий/мл через 6 месяцев (24 недели) терапии ламивудином шанс развития YMDD мутантного вируса составлял 60%, по сравнению с 8 % — у пациентов с уровнем ДНК вируса гепатита В менее 200 копий/мл через 24 недели терапии ламивудином.

Опыт применения у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени

Плацебо-контролируемых исследований у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени не проводилось в связи с их неуместностью.

В неконтролируемых исследованиях при назначении ламивудина до и во время трансплантации были продемонстрированы эффективная супрессия ДНК вируса гепатита В и нормализация АЛТ.

При продолжении терапии ламивудином после трансплантации наблюдалось снижение реинфицирования трансплантата вирусом гепатита В, увеличение утраты HBsAg и однолетняя выживаемость 76-100%.

Как и предполагалось, в связи с сопутствующей иммуносупрессией частота появления YMDD мутантного вируса гепатита В после 52 недель терапии была выше (36%-64%) у пациентов, перенесших трансплантацию печени, по сравнению с иммунокомпетентными пациентами с хроническим гепатитом В (14% — 32%).

40 пациентов (с HBeAg-отрицательным или НВеАд-положительным статусом) с декомпенсированным заболеванием печени или рецидивом вируса гепатита В после трансплантации печени и YMDD мутантным вирусом были включены в открытую группу исследования NUC20904.

40 пациентов (с HBeAg-отрицательным или НВеАд-положительным статусом) с декомпенсированным заболеванием печени или рецидивом вируса гепатита В после трансплантации печени и YMDD мутантным вирусом были включены в открытую группу исследования NUC20904.

Добавление 10 мг адефовира дипивоксила один раз в сутки к терапии ламивудином в дозе 100 мг в течение 52 недель приводило к среднему снижению уровня ДНК вируса гепатита В на 4.6 1одю копий/мл. Через один год терапии также наблюдалось улучшение в функции печени.

У пациентов, получавших комбинированную терапию, достигнутая степень вирусной супрессии сохранялась (исследование наблюдения NUC20917) на втором году лечения до недели 104, при этом у большинства пациентов наблюдалось улучшение маркеров функции печени и сохранялась клиническая польза лечения.

Опыт применения у пациентов с хроническим гепатитом В с распространенным фиброзом или циррозом

В плацебо-контролируемом исследовании у 651 пациента с клинически компенсированным хроническим гепатитом В и гистологически подтвержденным фиброзом или циррозом лечение ламивудином (средняя продолжительность 32 месяца) значительно снижало частоту общего прогрессирования заболевания /34/436 7 8 % в группе ламивудина по сравнению с 38/215, 17.7% в группе плацебо, р=0,001), что выражалось в значительном снижении доли пациентов с повышением балла по шкале Чайлд-Пью (15/436, 3.4% по сравнению с 19/215, 8.8%, р = 0.023) или развитием гепатоклеточной карциномы (17/436, 3.9% по сравнению с 16/215, 7.4%, р = 0.047). Частота общего прогрессирования заболевания в группе ламивудина была выше у пациентов с определяемым YMDD мутантным вирусом гепатита В (23/209, 11%), по сравнению с пациентами без определяемого YMDD мутантного вируса (11/221, 5%). Однако частота прогрессирования заболевания у пациентов с YMDD мутантным вирусом в группе ламивудина была ниже, чем в группе плацебо (23/209, 11% по сравнению с 38/214, 18%, соответственно). Подтвержденная сероконверсия НВеАg наблюдалась у 47% (118/252) пациентов, получавших ламивудин, у 93% пациентов (320/345) в группе ламивудина в ходе исследования был получен отрицательный результат на ДНК вируса гепатита В (VERSANT (версия 1), анализ bDNA, нижний предел определения < 0,7 мэкв/мл).

Опыт применения у детей и подростков

Ламивудин применялся у детей и подростков с компенсированным хроническим гепатитом В плацебо-контролируемом исследовании, включавшем 286 пациентов в возрасте с 2-х до 17 лет. Данная популяция, в основном, включала детей с минимальными симптомами гепатита В.

Доза 3 мг/кг массы тела один раз в сутки (до максимальной дозы 100 мг в сутки) применялась у детей в возрасте с 2-х до 11 лет и доза 100 мг один раз в сутки — у подростков в возрасте с 12 лет. Данный режим дозирования требует дальнейшего обоснования.

В данной популяции разница в частоте сероконверсии HBeAG (исчезновение антигена НВеАg и ДНК вируса гепатита В с выявлением НВеАb) в группах плацебо и ламивудина не была статистически значимой (частота после одного года составляла 13% (12/95) для плацебо по сравнению с 22% (42/191) для ламивудина; р = 0.057).

Частота появления YMDD мутантного вируса гепатита В была схожа с той, которая наблюдалась у взрослых, и варьировала от 19% на неделе 52 до 45 % — у пациентов, получавших непрерывное лечение в течение 24 месяцев.

Фармакокинетика

Всасывание

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85 %, а среднее время (Тmах) достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) приблизительно 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах, т.е.

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85 %, а среднее время (Тmах) достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) приблизительно 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах, т.е.

100 мг один раз в сутки, Сmах составляет 1,1-1,5 мкг/мл, самый низкий уровень концентрации был 0,015-0,020 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей удлинял Тmax и снижал Сmах (до 47 %), при этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой «концентрация-время»), поэтому ламивудин может приниматься независимо от приема пищи.

Распределение

При внутривенном введении объем распределения ламивудина составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы.

Ограниченные данные указывают на то, что ламивудин проникает в центральную нервную систему и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляет приблизительно 0,12.

Метаболизм

Ламивудин преимущественно выводится путем почечной экскреции в неизменном виде. Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина мала в связи с низкой (5-10%) степенью печеночного метаболизма и незначительного связывания с белками плазмы.

Выведение

Системный клиренс ламивудина составляет в среднем около 0,3 л /ч/кг. Период полувыведения — приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выделяется в неизмененном виде через почки посредством клубочковой фильтрации и активной секреции с помощью системы транспорта органических катионов. На долю почечного клиренса приходится около 70 % элиминации ламивудина.

Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью выявили влияние почечной дисфункции на выведение ламивудина. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Пациенты с нарушением функции печени

Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина. Ограниченные данные у пациентов, перенесших трансплантацию печени, указывают на то, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина. Ограниченные данные у пациентов, перенесших трансплантацию печени, указывают на то, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина, за исключением пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Зеффикс: описание, инструкция, цена

Зеффикс(табл.п.о.100мг N28) Великобритания Glaxo Wellcome Operations

Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ламивудина 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1, 2 и 6 шт.

1 мл раствора для приема внутрь — 5 мг; во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца, в коробке 1 шт.

Фармакологическое действие: Противовирусное. Высокоэффективен в отношении вируса гепатита В.

Показания: Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита В у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Если беременность наступила в период терапии, следует иметь в виду, что после отмены препарата может развиться обострение гепатита В.

Взаимодействие: Возможно взаимодействие с препаратами, которые выводятся путем активной почечной секреции при участии системы транспорта органических катионов (триметоприм).

Триметоприм/сульфаметоксазол (160 мг/800 мг) повышает концентрацию в плазме на 40%. Не изменяет фармакокинетические параметры триметоприма и сульфаметоксазола, увеличивает Cmax зидовудина (не изменяет AUC).

Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Передозировка: Симптомы: специфические не выявлены.

Лечение: поддерживающая терапия; возможен непрерывный гемодиализ.

Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозе 100 мг. На фоне почечной недостаточности при Cl креатинина менее 50 мл/мин дозу уменьшают. Дозы менее 100 мг предпочтительнее назначать в виде раствора для приема внутрь.

Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозе 100 мг. На фоне почечной недостаточности при Cl креатинина менее 50 мл/мин дозу уменьшают. Дозы менее 100 мг предпочтительнее назначать в виде раствора для приема внутрь.

Меры предосторожности: Прекращение терапии возможно у пациентов с нормальными показателями иммунитета после достижения сероконверсии HBeAg -> анти HBe и/или HBsAg -> анти HBs.

После прекращения терапии рекомендуется динамическое наблюдение за общим состоянием пациентов, контроль показателей функциональных печеночных проб (АЛТ, билирубин) на протяжении не менее 4 мес с целью своевременного выявления возможного рецидива заболевания.

Данные, полученные в экспериментах на животных, позволяют предположить, что содержащийся в грудном молоке (уровень близок к плазменному) ламивудин не оказывает токсического действия на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Срок годности: 3 г.

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

[[21,1750],[52,1650],[60,1747.9],[104,1650],[294,1560],[353,1560],[570,1444.3],[592,1560],[1746,1695],[2158,1472.1],[50,1650],[523,1560],[528,1472.1],[1632,1473],»f64be7da38d77b810d4ab33ea6c4c8ae»]

1 650,00

Республики, 21

Зеффикс, тбл п/о 100мг №28

1 747,90

Пермякова, 76

Зеффикс 100мг №28 таб.п/о/плен

1 560,00

Челюскинцев, 36

Зеффикс 100мг №28 таб.п/о/плен

1 560,00

Ямская, 112

Зеффикс 100мг табл п/пл/о №28

1 444,30

Ямская, 112

Зеффикс 100мг табл п/пл/о №28

1 695,00

Олимпийская, 6а/4

Зеффикс таб п/об 100мг №28 (Ламивудин)

1 472,10

Тульская, 12

1 650,00

Холодильная, 134

Зеффикс 100мг №28 таб.п/о/плен

1 560,00

Пермякова, 39

Зеффикс таб п/об 100мг №28 (Ламивудин)

1 472,10

Республики, 171

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 17.10.2019 в 10:57 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-8511

Оцените статью
Добавить комментарий